A Farmacocinética: O corpo agindo sobre o fármaco

Todo fármaco administrado pela via oral será absorvido pelo organismo através do trato gastrointestinal: pela circulação portal, vai inicialmente para o fígado, onde é submetida ao sistema enzimático de biotransformação e degradação. Dependendo de sua estrutura química, pode ser completamente metabolizada e inativada, não atingindo níveis na circulação sistêmica na sua forma ativa. Essa degradação é denominada de metabolismo de primeira passagem, ou hepático Inicial.

 Dessa forma, um fármaco que é administrado pela via sublingual, ou endovenosa não sofre tal efeito. Isso proporciona uma concentração maior do fármaco na circulação sistêmica, com doses reduzidas no mesmo. Por esse motivo, às doses de um mesmo fármaco que sofre importante efeito de primeira passagem, são bastante superiores a dose parenteral, onde a biodisponibilidade é total.O termo Biodisponibilidade é utilizado para definir a quantidade do fármaco que atinge a circulação sanguínea para o efeito biológico. 

É exatamente a biodisponibilidade que irá determinar se um fármaco poderá ser administrado por uma via ou outra, no que se refere ao seu aproveitamento pelo organismo. Nesse sentido, pode ser muito bem absorvido pelo trato gastrointestinal, quando administrado pela via oral, é completamente destruído pelo fígado, sem possuir nenhuma biodisponibilidade, devendo apenas ser utilizados pela via parenteral, como, por exemplo, a Lidocaína no combate a arritmia cardíaca. Alguns fármacos não são absorvidos, logo, não possui nenhuma biodisponibilidade.