A injeção intravenosa é a via mais rápida e
confiável de administração de um fármaco. A injeção em bolus produz uma concentração muito alta do fármaco, primeiro no
coração direito e nos pulmões, e depois na circulação sistêmica. A concentração
máxima alcançada nos tecidos depende criticamente da velocidade da injeção. A
administração intravenosa por infusão constante evita as incertezas da absorção
em outros locais e das altas concentrações plasmáticas causadas pela injeção em
bolus.
A
injeção de fármacos por via subcutânea ou intramuscular geralmente produz um
efeito mais rápido do que a administração oral, mas a velocidade da absorção
depende muito do local da injeção e do fluxo sanguíneo local. Os fatores
limitantes da velocidade de absorção do local da injeção são:
-
Difusão através do tecido
-
Remoção pelo fluxo sanguíneo local.
Absorção no local da injeção (às vezes
desejável, mas não sempre) aumenta quando o fluxo sanguíneo aumenta. A hialuronidase (uma enzima que degrada a
matriz extracelular, aumentando, assim, a difusão) também amplia a absorção no
local da injeção. Por outro lado, a absorção está reduzida em pacientes com
insuficiência circulatória (“choque”), nos quais a perfusão tecidual está
reduzida.
Métodos para retardar a absorção
Pode ser desejável retardar a absorção,
ou para produzir um efeito local prolongado ou para prolongar as ações
sistêmicas. Por exemplo, a adição de epinefrina (adrenalina) a um
anestésico local reduz a absorção do anestésico na circulação geral,
prolongando apropriadamente um efeito anestésico. A formulação de insulina com
protamina ou zinco produz uma forma de ação prolongada. A benzilpenicilina
procaína é um sal um pouco solúvel da penicilina; quando administrada como
uma solução aquosa, é absorvido lentamente, prolongando sua ação. A
esterificação de hormônios esteroides (por exemplo o acetato de
medroxiprogesterona propionato de testosterona) e de fármacos antipsicóticos (por
exemplo decanoato de flufenazina) aumenta sua solubilidade em óleo, reduzindo a
sua velocidade de absorção quando injetadas em solução oleosa.
Outro método utilizado para obter uma
absorção lenta e contínua de determinados hormônios esteroides (por exemplo o
estradiol) é o implante subcutâneo de pellets sólidos. A velocidade de absorção
é proporcional à área de superfície do implante.
Injeção Intratecal
A ingestão de um fármaco no espaço subaracnoide através de uma agulha de punção lombar é usada para propósitos
especiais. O metotrexato é administrado dessa maneira no tratamento de determinado
as grosserias da infância para prevenir recidivas no SNC. Anestesia regional
pode ser produzida através da administração Intratecal de um anestésico local,
como a bupivacaína; analgésicos opioides também podem ser usados dessa maneira.
O baclofeno (um análogo do GABA) é
utilizado para tratar espasmos musculares incapacitantes. Ele é administrado
pela vida Intratecal para minimizar seus efeitos adversos. Alguns antibióticos
por exemplo aminoglicosídeos atravessam a barreira hematoencefálica lentamente
e, em situações clínicas raras em que são essenciais por exemplo infecções do
sistema nervoso com bactérias resistentes a outros antibióticos, podem ser
administrados por via Intratecal ou diretamente por ventrículos cerebrais
através de um reservatório.
Injeção intravítrea
O ranibizumabe fragmento de anticorpo
monoclonal que se liga ao fator de crescimento vascular endotelial é
administrado pelo oftalmologista no tratamento de pacientes com degeneração
macular associada a idade através de injeção intravítrea.
Fonte: Farmacologia Rang&Dale
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