A sibutramina inibe a captura de 5- HT e de norepinefrina nos sítios
hipotalâmicos que regulam a ingestão alimentar. Seus principais efeitos é
causar perda de peso dose-dependente, sendo a perda de peso associada a
diminuição dos fatores de risco relacionados à obesidade. A sibutramina aumenta
a saciedade, e relata-se que produz redução da medida da cintura a redução da
gordura visceral, diminuição dos triglicerídeos plasmáticos e das lipoproteínas
com densidade muito baixa. Ademais, disse que ocorrem efeitos benéficos sobre a
hiperinsulinemia e a taxa de metabolismo da glicose. Algumas evidências de que
a perda de peso se associa a gastos mais elevados de energia, possivelmente
através do aumento da termogênese mediada pela porção simpática do sistema nervoso.
É metanálise de três estudos de tratamento por longo prazo, comparando a
sibutramina com o placebo, concluiu-se que houve uma perda de peso de 4, 6%
depois de tratamento por um ano com o fármaco, e aumento de 15% no número de
pacientes que perderam mais de 10% do seu peso corporal. A sibutramina foi
muito mais eficaz quando combinada com a modificação no estilo de vida e geralmente
só é recomendada em conjunto com tais medidas. A autorização para
comercialização da sibutramina foi recentemente suspensa pela European medicines
agency em razão de preocupações de que seu risco cardiovascular supere seus
benefícios.
Atualmente
seu uso é controlado, sendo vendida somente com receituário especifico.
Aspectos farmacocinéticos
A sibutramina é administrada por via oral e é bem absorvida, sofre
extenso metabolismo de primeira passagem. Os metabólitos são responsáveis pelas
ações farmacológicas. Os níveis sanguíneos de equilíbrio dos metabólitos
ocorrem em 4 dias. Os metabólitos ativos são inativados no fígado, e 85% dos
resíduos e inativos são eliminados na urina e nas fezes.
Efeitos colaterais
A sibutramina aumenta a frequência cardíaca e a pressão arterial e é contraindicado em casos de hipertensão, que geralmente coexiste com a obesidade. Outros efeitos adversos como boca seca, constipação, insônia e interação com fármacos como por exemplo: antidepressivos.
Esse medicamento só pode ser utilizado com prescrição médica, essa postagem é apenas para informação
Fonte: Rang & Dale; Farmacologia; 7º Edição.
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